Descripción de los productos
Nombre en inglés: Fumagilina
Número CAS: 23110-15-8
Fórmula molecular: C26H34O7
Peso molecular: 458.54
Número de Einecs: 245-433-8
Categoría relacionada
Antibióticos y antivirales; Metabolitos microbianos; Antibióticos; Reactivo bioquímico; Artista compuesto; Materias primas farmacéuticas; Histona modificada; Antibióticos y antivirales; Reactivo químico; síntesis de péptidos/antibióticos; API
Archivo mol: 23110-15-8. Mol
Fórmula estructural:
Propiedades de nicotinomicina
Punto de fusión: 194-195 grado
Rotación específica: D 25-26. 6 grados (c =1 en 95%de etanol)
Punto de ebullición: 484.03 grados (Roughestim)
Densidad: 1.1368 (Roughestim)
Índice de refracción: 1.5800 (estimchemicalBookate)
Punto de flash: 2 grados C
Condiciones de almacenamiento: 2-8 grado
Solubilidad: etanol: 1 mg/ml
Coeficiente de acidez (PKA): 4.27 ± 0. 10 (predicho)
Forma: polvo
Color: blanco
Sensibilidad: Airsensible
Estabilidad: se puede almacenar en solución en -20 Grado DMSO por hasta 3 meses.
Inchikey: Nggmycmlyoungm-zilxavpasa-n
Logp: 3.260 (EST)
Usos y métodos sintéticos de niacina
Introducción
La nicotinomicina es un antibiótico aislado del medio de fermentación de Aspergillus fumigatus.
Propiedades físicas y químicas
Cristal acicular amarillo; Punto de fusión 194 ~ 195 grados; Rotación [] d 25-26. 6 grados (c =1, etanol); Casi insoluble en agua, ácidos diluidos, hidrocarburos saturados, soluble en etanol y otros solventes orgánicos.
Usar
La nicotinomicina no solo tiene actividad antibiótica, sino que también tiene un efecto inhibitorio sobre la angiogénesis, por lo que tiene un efecto terapéutico sobre el crecimiento tumoral.
Actividad biológica
La fumagilina es un inhibidor irreversible selectivo y potente de la metionina aminopeptidasa 2 (METAP2) utilizado como antibiótico para el tratamiento de la microsporidiosis.
Punto objetivo
Valor objetivo
Metap2
Estudio in vitro
La fumagilina inhibe selectivamente el crecimiento de las cepas ΔMAP1, pero no afecta el crecimiento de cepas deficientes de tipo salvaje o metap -2 de cerevisiae P2. Como un potente inhibidor de la angiogénesis en las células de levadura en ciernes, la fumagilina no solo invierte la actividad de los libros químicos inhibidores del crecimiento de VPR, sino que también inhibe la expresión del gen viral dependiente de VPR basada en la infección por macrófagos humanos. Aunque la toxicidad de la fumagilina limita su uso en humanos, sus análogos tienen relaciones de actividad estructurales relacionadas con sus propiedades angiogénicas y pueden usarse aún más para explorar los tratamientos para enfermedades dependientes del angiogeno.
Estudio in vivo
En ratas tratadas con Den, la fumagilina (30 mg/kg, IP) inhibió la progresión de CHC en el hígado mismo y la metástasis sistémica.
Información de seguridad
Marca de mercancías peligrosas: xn, f
Código de categoría de peligro: 22-36-20/21/22-11
Instrucciones de seguridad: 36-36/37-16-24/25
Número de transporte de mercancías peligrosas: ONU 16483 / PGII
WGK Alemania: 3
Los RTEC: HE1750000
Código aduanero: 29419090
Toxicidad: LD50 en ratones (mg/kg): ~ 800 sc (dipaolo)
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