Fármacos antitumorales de mesilato de ibulina

Fármacos antitumorales de mesilato de ibulina

Nombre en inglés: Mesilato de Eribulin
Número CAS: 441045-17-6
Otro nombre: Eribulin Mesilato; Halaven; Eribulin Mesilato halaven; Mesilato de ibulina; Er -086526 mesilato; Mesilato B1939; Mesilato E7389; Eribulinmesilato usp/EP/BP
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Descripción de los productos

 

Nombre en inglés: Mesilato de Eribulin

Número CAS: 441045-17-6

Fórmula molecular: C41H63NO14S

Peso molecular: 826.01

Número de Einecs: 813-106-4

 

Categoría relacionada

Materias primas farmacéuticas: materias primas de investigación científica; Materias primas; Inhibidor; Reactivo químico; Apis e intermedios; Materias primas farmacéuticas; Materias primas médicas; API; API

Archivo mol: 441045-17-6. Mol

 

Fórmula estructural:

1

 

Propiedades de mebrin del mesilato

Condiciones de almacenamiento: almacenar en -20 grado, proteger de la luz, almacenado bajo nitrógeno

Solubilidad: disuelto en dimetil sulfóxido

Forma: polvo

Color: blanco a beige

Inchikey: Qamywgzhlcqooj-Pekqnerqna-N

 

Método de uso y síntesis del mesilato de azibibrina

 

Aplicar

El mesilato arebrino es un fármaco antitumoral que puede usarse para tratar pacientes con cáncer de mama metastásico.

 

Actividad biológica

Eribulinmesilato (E7389mesilato) es un agente anticancerígeno dirigido a microtúbulos químicos, que se utiliza para estudiar el cáncer de mama metastásico. El ibulinmesilato inhibe la proliferación de células cancerosas al unirse a tubulina y microtúbulos.

 

Estudio in vitro

Eribulin (1-100 nm; 72 h) inhibe la proliferación de células, con IC 50 s de 22.8 y 21.5 nm para las células LM8 y DUNN, respectivamente. Eribulin (10-50 nm; 12-72 H) aumenta la apoptosis temprana significativamente después de 24 h de tratamiento a la dosis de 50 nM en células LM8.

Eribulin ({10-50 nm; 12-72 h) induce el detención de G2/M por 12 h de tratamiento con la dosis de 50 nm, pero no por tratamiento a largo plazo (72 h) con 10 nM en células LM8.

Eribulin (1-50 nm; 12 h) no induce senescencia en las células LM8.

Eribulin (1-10 nm; 16 h) induce un cambio morfológico y suprime la migración celular en una concentración baja en las células LM8.

Ensayo de proliferación celular

Línea celular: células LM8 y células Dunn

Concentración: 0, 1, 10, 100 nm

Tiempo de incubación: 72 horas

Resultado: inhibió la proliferación de las células de una manera dependiente de la dosis.

Análisis de apoptosis

Línea celular: celdas LM8

Concentración: 0, 10, 50 nm

Tiempo de incubación: 12, 24, 48, 72 horas

Inducida apoptosis temprana después de 12 ha a la concentración de 50 nM.

Resultado:

No detectado apoptosis a la concentración de 10 nM.

Análisis del ciclo celular

Línea celular: celdas LM8

Concentración: 0, 10, 50 nm

Tiempo de incubación: 12, 24, 48, 72 horas

Detección de G2/M inducido por 12 h de tratamiento con 50 nm.

Resultado:

No se indujo un arresto G2/M por tratamiento de 10 nm.

 

Estudio in vivo

La eribulina (1 mg/kg; IV una vez por semana durante 2 semanas) reduce el crecimiento tumoral primario y la metástasis pulmonar del osteosarcoma en ratones.

La eribulina (1 mg/kg; una vez IV) suprime la apariencia de células tumorales circulantes (CTC) en la fase de baja concentración.

Modelo de animales: los ratones C3H/Hen (4- de antaño) se inyectan celdas LM8

Dosis: 1 mg/kg

Administración: IV una vez por semana durante 2 semanas

Suprimió el crecimiento tumoral primario y la apoptosis inducida en las células tumorales.

Resultado:

Metástasis pulmonar reducida.

 

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