Traastuzumab de anticuerpos monoclonales fármaco

Nombre en inglés: trastuzumab

Número CAS: 180288-69-1

Fórmula molecular: C10H14N6O5

Peso molecular: 298.25536

Einecs no

Categorías relacionadas: sustancia fármacos; mAb 20; materia prima farmacéutica; bioquímica; reactivo químico

El archivo mol: 180288-69-1. Mol

Fórmula estructural:

Propiedades de trastuzumab

Condiciones de almacenamiento: almacenar en -20 C

Forma: sólido

Color: blanco a amarillo claro

Usar

El trastuzumab se usa en el tratamiento del cáncer de mama. Es efectivo contra los tumores que sobreexpresan la proteína His 2 / Neu. Como parte de un régimen de quimioterapia para el tratamiento adyuvante de ganglios linfáticos positivos, sus cánceres 2 / neu positivos.

Y sus 2- agentes positivos de tratamiento del cáncer de mama

Trastuzumab es el primer fármaco de anticuerpos humanizado dirigido a sus 2 desarrollados por Roche Company. Las principales indicaciones son su 2- cáncer de mama positivo y cáncer gástrico metastásico. El medicamento fue aprobado por la FDA el 25 de septiembre de 1998, la patente europea para trastuzumab expiró en 2014, y la patente de los Estados Unidos para ChemicalBook expiró en 2019. En 2016, las ventas globales de trastuzumab fueron 6.782 mil millones de swiss frances (+ 3. 73% y 5.2 24% en los últimos cinco años, en los últimos 10 años, en los últimos 10 años, en los últimos 10 años, en los últimos 10 años. mundo. Esperamos que las ventas globales de Trastuzumab caigan a $ 5.66 mil millones en 2020 debido al lanzamiento de su fármaco biosimilar.

En el mercado estadounidense, Ogivri similar a Trastuzumab, Pfizer's PF -520014, Herzuma de Teva / Celltrion y ABP980 de Amgen / Elgen han presentado solicitudes de listado ante la FDA y Roche todavía están presentando demandas de patentes. En el mercado europeo, EMA aprobó Samsung Bioepis Ontruzant el 21 de noviembre de 2017, convirtiéndose en el primer trastuzumaub biosimilar aprobado en la Unión Europea, con indicaciones que incluyen cáncer de mama temprano y metastásico y cáncer gástrico metastásico. Mylan y Bicon han retrasado su aprobación debido a problemas de producción, y Celltrion ha presentado una lista, esperando una revisión final.

Trastuzumab está cubierto de seguro médico

Trastuzumab ingresó al mercado chino el 5 de septiembre de 2002, y las indicaciones fueron su 2- cáncer de mama positivo y cáncer gástrico, bajo el nombre comercial Herceptin (Herceptin). Dado que China es un área de alta incidencia del cáncer de mama y el cáncer gástrico, se sobrealimentan químicos y el 25% de ~ 30% de sus 2 en cáncer de mama primario, el trastuzumab ha mantenido un crecimiento constante en China. En los últimos 5 años, CAGR18%, y debido a que el precio costoso no ha sido incluido por el seguro médico, el mercado del medicamento no se ha liberado por completo.

El 19 de julio de 2017, Trastuzumab figuraba en el Directorio Nacional de Seguros Médicos, y el precio negociado del seguro médico era de 7,600 yuanes, una caída del 67% en comparación con el precio ganador. Debido a que Tastuital Monomab es su 2 medicamentos positivos para el cáncer de mama y el cáncer gástrico, su eficacia clínica ha confirmado su estado de "estándar de oro", como el precio de la atención médica, su enorme demanda de mercado insatisfechas provocará su capacidad rápida, debido a su ventaja de precio obvio de medicamento similar y el mismo efecto curativo clínico químico, se espera que la expansión rápida rápida. En la actualidad, el trastuzumab son cáncer de mama y cáncer gástrico. En términos de medicamentos para el cáncer de mama, el régimen de tratamiento universal para trastuzumab es de 6 mg / kg cada 3 semanas (primera dosis 8 mg / kg), y el tiempo de tratamiento recomendado para el cáncer de mama es al menos 6-8 ciclos. Suponiendo que el peso promedio del paciente es 50-70 kg, el costo promedio de tratamiento de trastuzumab para cada paciente es de aproximadamente 52, 000 yuan.

La duración del tratamiento para GC fue la supervivencia libre de progresión (PFS) con trastuzumab a los 7,7 meses. Suponiendo que el peso promedio del paciente es 50-70 kg, el costo promedio de tratamiento de cada paciente que recibe trastuzumab es de aproximadamente 70,500 yuanes.

Debido a la reducción de precios de trastuzumab en el seguro médico, esperamos que la tasa de penetración del tratamiento alcance el 80%. Por lo tanto, estimamos que el tamaño del mercado de trastuzumab es 52. 72-58. 46 mil millones de yuanes, entre los cuales el tamaño del mercado del cáncer de mama y el cáncer gástrico es 11. 34-13. 62 mil millones de yuanes y 41. 38-44. 84 mil millones respectivamente. Suponiendo que la reducción de precios de los medicamentos biosimilares es del 30%de químico%, con la tasa de reemplazo del 30%, 50%y 70%, el tamaño del mercado de los medicamentos biosimilares es 11. 07-12. 28 mil millones, 18. {18}}. Los biosimilares de trastuzumab, que se espera que se comercialicen lo antes posible, son Fuhong Hanlin y Anke Bio, que se espera que sean los primeros en tomar el mercado.

Bioactividad

El trastuzumab (anti-su 2) trastuzumab es un inhibidor de anticuerpos de la recombinación humana que se une a la región extracelular de su 2.MW:145.53 kD.

Punto objetivo

Valor objetivo

HER2

()

Estudio in vitro

El trastuzumab (anti-Her 2) ejerce una actividad antitumoral específica en células tumorales que sobreexpresan sus 2. Trastuzumab se une a la región de la yuxtamembrana de sus 2, y una vez unido al receptor, este anticuerpo puede regular su expresión de 2. Trastuzumab inhibe estivamente independiente del ligando su 2- su dimerización 3. Además, el trastuzumab que se unió a sus 2 inhibió la escisión lyolítica del dominio extracelular de sus 2, lo que resulta en niveles reducidos de P95ChemicalBook-Her 2.Trastuzumab puede conducir a la regulación negativa de la vía de señalización de PI3K y mediadores relacionados con el ciclo celular del resumen como cyclind1. Trastuzumab no solo inhibió su señalización 2, sino que también causó respuestas relacionadas con el inmune en sus 2- células sobreexpresantes. La unión de trastuzumab ocupa receptores FC en las células efectoras inmunes, lo que lleva a la citotoxicidad dependiente de anticuerpos. Por lo tanto, el trastuzumab tiene un efecto antiangiogénico, reduciendo el umbral de apoptosis basado en quimioterapia.

Investigación in vivo

La administración crónica de trastuzumab a una variedad de modelos animales, incluidos los primates, ha demostrado que el trastuzumab es seguro. En el experimento de tratamiento adyuvante que simula enfermedades submacroscópicas, el trastuzumab pudo inhibir el crecimiento de tumores de injerto detectable macroscópico con químicos para 5-7 semanas. El trastuzumab tiene una actividad antitumoral significativa y actualmente se está utilizando en el tratamiento del cáncer de mama. En un modelo in vivo, el trastuzumab disminuye la densidad de microvasos en el injerto de cáncer de mama. Trastuzumab actuando directamente sobre señales de células cancerosas e indirectamente en el sistema inmune.

Información de seguridad

Datos de sustancias tóxicas: 180288-69-1 (datos de sustancias peligrosas)

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