Descripción de los productos
Nombre en inglés: MC-Val-cit-Pab
Número CAS: 159857-80- 4
Fórmula molecular: C28H40N6O7
Peso molecular 572.65
Categorías relacionadas: aminoácidos; Polipéptido; Reactivos de investigación científica; Reactivos biológicos; ADC; Enlazador ADC
Estructura molecular:
Propiedades MC-Val-Cit-PAB
Punto de ebullición 931.6 ± 65. 0 grado (predicho)
Densidad 1.276
Condiciones de almacenamiento: bajo gas inerte (nitrógeno o argón) en 2-8 grado
La solubilidad es soluble en DMSO
Cristal de polvo morfológico
Coeficiente de acidez (PKA) 13.41 ± 0. 70 (predicho)
Color blanco a casi blanco
InchikeyumDCMQHPXQLHGR-OFVILXPXSA-N
Smilesc (n) (= o) [c@h] (cccnc (n)=o) n (c (= o) [c@h] (c (c) c) nc ( {=} o) cccccccn1c ({{=} o) c =} cc {1=}} o) c 1=} cc {=} c (co) c {=} c1 c1 c1
Aplicación y método sintético de MC-VAL-CIT-PAB
Objetivo
El intermedio MC-VAL-CIT-PAB se usa como reactivo para la preparación de conjugados de anticuerpos-drogas, que son compuestos que administran selectivamente fármacos citotóxicos a antígenos asociados con tumores.
Conector ADC -Linker
La mayoría de los conectores ADC que actualmente se someten a una evaluación clínica se dividen en dos categorías: cutable y no registrada. Los conectores escindibles se basan en procesos intracelulares para liberar toxinas, como el agotamiento citoplasmático, la exposición a condiciones ácidas en lisosomas o escisión por proteasas específicas dentro de la célula. El enlazador no escindible requiere la degradación proteolítica del resto de anticuerpos del ADC para liberar moléculas citotóxicas, que retendrán el enlazador y el aminoácido vinculado al anticuerpo. "Además, la elección del adaptador químico también está influenciada por la cual se usa la citotoxina, ya que cada molécula tiene diferentes restricciones químicas y la estructura del fármaco generalmente es adecuada para un adaptador particular". MC-Val-cit-PAB (CAS: 159857-80-4) es un puente ADC que puede ser escindido por la catepsina para la preparación de conjugados de anticuerpos y drogas. Las drogas aprobadas por la FDA como la brentuximabvedotina usan este puente.
Preparación
Compound 19(Fmoc-VC-PABA) synthesis: 1.5g of compound 18(Fmoc-Val-Cit) was dissolved in a mixture of 14ml dichloromethane and 7ml methanol, 4-aminobenzyl alcohol (445.2mg, 3.62mmol) was added, followed by EEDQ(1.5g, 6mmol), and the reaction solution was stirred a temperatura ambiente durante la noche. Después de concentrar y eliminar el disolvente, se añadió isopropil éter al residuo y se lavó durante 30 minutos. Después de que se filtró el sólido, se añadió isopropil éter y se lavó nuevamente durante 30 minutos, y se filtró para obtener FMOC-VC-PABA1.5ChemicalBookg con un rendimiento del 82%. 20 m (+ 1)=602. 6 compuestos (n - [6 - (2, 5 - dihydro - 2, 5-2-1 H Generación de oxígeno - Pirrole {36}}}}} {37}}}} - L - ACYLA AMONIA VALERIANA - N 5 - (amino formyl) - N - [4 - (hidroximetil) fenil] - L - L - Síntesis de amonía de pájaro): la temperatura de la temperatura de 2GFMOC -VC -PABA se disolvió en 10MLDMF, 2ML se añadió TIPERIDINE y se agrega la temperatura de la tuberidina. Después de monitorear la reacción por TLC, el sólido amarillo se concentró mediante una bomba de aceite de vacío alta a una presión reducida, que podría usarse directamente en la siguiente reacción sin purificación.
Actividad biológica
MC-VAL-CIT-PAB, también conocido como MC-Val-CIT-PAB-OH, es un conector de péptidos ADC de catepsina para la preparación de conjugados ADC (conjugados de anticuerpo-drogas).
El objetivo
Escindible
Etiqueta: MC-VAL-CIT-PAB se usa para preparar conjugados con anticuerpos, proveedores de conjugados de anticuerpos y fármacos de anticuerpos., DXD es un fármaco de unión al anticuerpo inhibidor, Anticuerpo Deruxtecan Droga conjugada, N-me-l-ala-maytansinol anticuerpo preparado moléculas activas conjugadas, N-acetil-calicheamicina altamente activo antibiótico, Agente citotóxico antibiótico tumoral de calicheamicina, Exatecan+enlazador
