Descripción de los productos
Nombre en inglés: Monometil Auristatin E
Número CAS: 474645-27-7
Fórmula molecular: C39H67N5O7
Peso molecular: 717.98
Einecs no.:
Categorías relacionadas: API farmacéutica; API [solo para investigación científica]; Serie científica de drogas crudas; compuesto; Materias primas médicas; materias primas farmacéuticas; materias primas; materias primas; reactivos químicos reactivos científicos; Reactivos químicos Chemicalbook; intermedios; Farmacéutico; ADC; químicos diarios; citotoxinas; reactivo; reactivo bioquímico; reactivo biológico; nuevo producto
El archivo mol, 474645-27-7. Mol
Fórmula estructural:
Propiedades de una acrostatina de una metil
Melting point:>90 C (dic.)
Punto de ebullición: 873.5 ± 65. 0 C (predicho)
Densidad: 1. 0 88 ± 0.06g/cm3 (predicho)
Condiciones de almacenamiento: -20 ChemicalBook CFreezer
Solubilidad: DMSO (microsoluble), metanol (microsoluble, sonicación)
Coeficiente de acio (pk a): 13.66 ± 0. 20 (predicho)
Forma: Sólido
Color: blanco a un tipo blanco
Inchikey: rjacxsrfjlsjez-uijrftglsa-n
Sonrisas: c (nc ({= o) [c@h] (c (c) c) nc) ({=} o) [c@h] (c (c) c) n ([c @@ h] ([c @@ h] (c) cc) [c@h] (oc) cc (oc) cc ( N1ccc [c@h] 1 [c@h] (oc) [c @@ h] (c) c (n [c@h] (c) [c @@ h] (o) c 1= cc=cc=c1)=o) =}} o) C) C)
Base de datos CAS: 474645-27-7
Uso y síntesis de monometil aurostatina e
Resumen
Una acrostatina E metílica es un agente antimitótico que inhibe la división celular al bloquear la polimerización de la tubulina y ha atraído mucho interés en los medicamentos conjugados con anticuerpos (ADC).
Descripción del Producto
E, MMAE, es un medicamento antitumoral sintético. Debido a su toxicidad, no se puede usar como un fármaco por sí mismo, pero está vinculado a un anticuerpo monoclonal (mAb). Es un potente agente antimitótico derivado de un polipéptido llamado dolastatina que existe en el molusco marino molusco dolabechemicalbooklauricularia. Estos péptidos muestran una actividad in vitro e in vivo efectiva en estudios preclínicos contra una variedad de linfomas, leucemias y tumores sólidos. Estas drogas tienen tan alto como 200 veces la eficacia de la vinblastina.
Aplicar
La monometil auristatina E (MMAE; SGD -1010) es un derivado sintético de la toxina 10 de Aplysia para la inhibición mitótica efectiva (mitótica) mediante la inhibición de la polimerización de la tubulina (tubulina). MMAE se usa ampliamente como un componente citotóxico para hacer conjugados de anticuerpos-drogas (ADC) para tratar el cáncer.
Citotoxina
La citotoxina (MMAE, una metil aurostatina E) es un nuevo fármaco sintetizado con un polipéptido altamente tóxico extraído del aplito en el Océano Índico. Tiene un fuerte efecto antitumoral. Es un fármaco antimicrotúbulo como la vinblastina, pero su toxicidad es aproximadamente 200 veces que la de Vinblastine. Debido a que es demasiado tóxico para usar por vía intravenosa, solo se puede usar en drogas ADC. Hasta ahora para ChemicalBook, aproximadamente la mitad de los medicamentos ADC que usan MMAE, según las pautas internacionales de nombres, que usan drogas ADC MMAE detrás del nombre más Vedotin, por lo que, siempre que ver el nombre Vedotin, conozca con las toxinas celulares MMAE, la más famosa brentuximabvedina (drogas anticipadas con anticuerpo CD30, se refería a la base de cD30.
Debido a que MMAE y Vinblastine tienen un mecanismo de acción similar, también se superponen en la reacción tóxica de la neuropatía periférica. Cuando el mismo medicamento BV se combinó con quimioterapia, O (vincristine) en CHOP se canceló y el diseño de prueba de ChemicalBookr-CHP + Pola también se diseñó para la misma consideración. Los resultados del ensayo mostraron que la proporción de neuropatía periférica en todos los niveles fue del 40%, de los cuales solo el 4% tenía grado 3 o más, lo que también es similar a la experiencia en BV y seguridad controlable.
Polatuzumab Vedotin (POLA) es un fármaco conjugado con anticuerpo CD79B (conjugado de anticuerpos anticuerpo, ADC) que consta de tres componentes: anticuerpo (anticuerpo, anticuerpo contra CD79B); Linker (enlazador, péptido unido a proteasa clavable); citotoxina (MMAE, estatina E). Juntos, estos tres ítems constituyen una droga ADC.
Bioactividad
Monometil auristatin E (MMAE, SGD -1010) es un fármaco antitumor sintético asociado con un anticuerpo monoclonal (mAb). También es un reactivo capaz de destruir microtúbulos.
Estudio in vitro
Al acoplar a CAC 10, MMAE en CD30 y anti-CD79B-VCMMAE exhibió un libro de productos químicos contra un gran grupo de líneas celulares NHL cuando se acoplan a anticuerpo anti-CD79B in vitro. Cuando se combina con un anticuerpo anti-Her 2, Hertuzumab-VC-MMAE pudo ser suficiente absorbido y matar efectivamente las células tumorales sobreexpresando su 2.
Investigación in vivo
En el modelo Karpas299Alcl, CAC 10- VCMMAE (1mg/kg, iv) induce una regresión tumoral completa y persistente, mientras que MMAE libre (0. 36mchemicalBookg/kg) no produce una actividad antitumour detectable. Anti-CD79B-VCMMAE (7 mg/kg, PO) condujo significativamente a una regresión tumoral completa sostenida en un modelo de xenoinjerto de ratón de NHL.
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